بيوراميبريل

بيوراميبريل

  • راميبريل

كل كبسولة تحتوي :  2.5 مغ أو  5 مغ  أو  10 مغ راميبريل

الزمرة العلاجية: الأدوية القلبية والوعائية
الشكل الصيدلاني: كبسولات
العيار: 2.5 ، 5 ، 10 مغ
مشاركة: 
النشرة

بيوراميبريل كبسول

 

التركيب :

كل كبسولة تحوي:

           1.25 مغ أو 2.5 مغ أو 5 مغ أو 10 مغ راميبريل.

آلية التأثير:

 يثبط الرامبيبريل (ومستقلبه راميبريلات) الأنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACE)  في الكائن الحي.  و ACE) ) هو ببتيديل دي بيبتداز الذي يحفز تحول الأنجيوتنسين I  الى أنجيوتنسينII  المقبض للأوعية . يحفز الأنجيوتنسينII  أيضاً إفراز الألدوسترون من قشرة الكظر . إن تثبيط الأنزيم المحول للأنجيوتنسين ينتج عنه نقص التركيز البلاسمي للأنجيوتنسين II ، والذي يؤدي إلى تناقص الفعالية القابضة للأوعية  وتناقص إفراز الألدوسترون، ويمكن أن ينتج عن ذلك زيادة طفيفة في البوتاسيوم المصلي.

 إن أنزيم ACE)) المحول للأنجيوتنسين هو مشابه لأنزيم الكينيناز المخرب للبراديكنين. إن المستويات المرتفعة للبرادكينين (ببتيد قابض للأوعية ) يلعب دوراً في الفعالية العلاجية لراميبريل  .

ومع أن راميبريل يخفض الضغط بتأثيره على نظام رينين- أنجيوتنسين- الدوسترون ، فإن له تأثيرات خافضة للضغط حتى عند مرضى ارتفاع الضغط منخفض الرينين .

 الحركية الدوائية:

بعد جرعة فموية من بيوراميبريل يصل الراميبريل إلى التركيز البلاسمي الأعظمي خلال ساعة واحدة. ويستمر الامتصاص حتى 50-60% كحد أدنى  ولا يتأثر بوجود الطعام  في السبيل المعدي – المعوي ، بالرغم من انخفاض سرعة امتصاصه .

يصل التركيز البلاسمي الأعظمي للراميبريلات خلال 2-4 ساعات ويبلغ الارتباط بالبروتين البلاسمي للراميبريل حوالي 73% وللراميبريلات حوالي 56 % .

يستقلب راميبريل بشكل كامل تقريباً إلى راميبريلات ( الذي يملك ستة أضعاف الفعالية العلاجية لراميبريل المثبطة للأنزيم المحول للأنجيوتنسين ) وإلى مستقلبات غير فعالة.

بعد تناول الجرعة الفموية من راميبريل ، يطرح حوالي 60% من الدواء ومستقلباته في البول وحوالي 40% في البراز( يمثل الإفراز الصفراوي للمسقلبات و/أو الدواء غير الممتص).

 تزداد التراكيز الدموية لراميبريل و لراميبريلات بزيادة الجرعة. بعد تناول عدة جرعات يومية من راميبريل 5-10 مغ يكون العمر النصفي لتراكيز راميبريلات في المجال العلاجي 13-17 ساعة.

 بعد تناول جرعة وحيدة من الدواء  في اليوم تصل التراكيز البلاسمية للراميبريلات إلى الثبات والاستقرار عند الجرعة الرابعة.

يزداد التركيز الأعظمي للراميبريلات إلى الضعف تقريباً عند المرضى الذين لديهم تصفية الكرياتين أقل من 40 مل/دقيقة/1,73 م².

يتباطأ استقلاب راميبريل إلى راميبريلات ويزداد التركيز البلاسمي لراميبريل عند المرضى ضعيفي الوظيفة الكبدية.

 الاستطبابات:

  • ارتفاع الضغط .
  • قصور القلب الاحتقاني .
  • معالجة المرضى الذين ظهر لديهم علامات سريرية لقصور القلب الاحتقاني خلال بضعة أيام بعد حدوث احتشاء عضلة قلبية حاد.
  •  الوقاية من احتشاء العضلة القلبية , الاحتشاء الدماغي, الموت القلبي الوعائي .
  •  إنقاص الحاجة لإجراء التوسيع الوعائي عند المرضى الذين لديهم زيادة خطورة قلبية وعائية مثل مرض إكليلي قلبي عرضي( مع أو بدون قصة احتشاء قلبي ) , قصة سابقة لخثره أو قصة سابقة لمرض وعائي محيطي.
  • الوقاية من احتشاء العضلة القلبية ,الاحتشاء الدماغي ، الموت القلبي الوعائي عند مرضى السكري.

مضادات الاستطباب:

يجب ألا يستعمل بيوراميبريل عند المرضى الذين لديهم:

  • فرط حساسية للمستحضر أو لأي من مثبطات الأنزيم المحول للانجيوتنسين.
  • قصة سابقة لوذمة عصبية وعائية.
  • انخفاض جريان الدم الناتج عن تضيق الشريان الكلوي ثنائي الجانب أو وحيد الجانب في الكلية الوحيدة (خطر حدوث انخفاض ضغط و قصور كلوي).

 

 

التأثيرات الجانبية:

يفضل إخبار الطبيب أو الصيدلي عند حدوث أي تأثيرات غير مرغوب بها عند استعمال بيوراميبريل

- يحدث بشكل شائع سعال جاف.

- يمكن أن يحدث تأثيرات ضعيفة وغير شائعة مثل صداع , اضطراب في التوازن , تسرع قلبي , وهن ,نعاس.

- ويمكن أن يحدث أعراض نادرة وضعيفة مثل وذمة محيطية, توهج, دوار, طنين, تعب, عصبية, غثيان , مزاج سيء , رعشة , ضجر , اضطرابات رؤية , اضطرابات في النوم , حكة و طفح , جفاف فم , إسهال, عسر هضم .

التحذيرات والاحتياطات:

إن المعالجة بـ بيوراميبريل تحتاج إلى مراقبة طبية دورية.

  • إذا حدثت وذمة عصبية وعائية أثناء المعالجة يجب إيقاف العلاج فوراً، ويجب إسعاف المريض إذا شملت الوذمة اللسان أوالحنجرة.
  • يمكن أن يحدث تفعيل هام لنظام رينين-انجيوتنسين لذا فإن الطور الأول من المعالجة يتطلب مراقبة طبية خاصة عند المرضى:

- الذين لديهم ارتفاع ضغط الشديد وخاصة الخبيث.

- في القصور القلبي  خاصة إذا كان شديداً أو المعالج بالأدوية الأخرى الخافضة للضغط.

- في حالات نقص جريان الدم ( المتعلق بحركية الدم) في البطين الأيسر.

- تضيق الشريان الكلوي، ويجب إيقاف مشاركة المدرات بالعلاج.

- عند المعالجة المسبقة بالمدرات.وعند عدم إمكانية إيقاف المدر أو تخفيض جرعته.

- عند وجود أو إمكانية حدوث نقص في السوائل أو الأملاح، يجب تصحيح نقص الأملاح أو نقص الحجم والتجفاف قبل بدءالمعالجة.

  • عند المرضى الذين لديهم اضطراب في الوظيفة الكبدية يمكن أن تزداد أو تنقص الاستجابة للعلاج بـ بيوراميبريل. بالإضافة إلى ذلك فإن المرضى الذين لديهم تشمع كبدي شديد مع وذمة و/أو حبن يمكن أن يحدث لديهم تفعيل هام لنظام رينين-انجيوتنسين لذا يجب اتخاذ الاحتياطات اللازمة عند المعالجة.
  • يجب تقييم الوظيفة الكلوية قبل بدء المعالجة عند المسنين.
  • يجب أن تراقب الوظيفة الكلوية عند المرضى ذوي: القصور القلبي، الاضطرابات الوعائية الكلوية، ضعف الوظيفة الكلوية، الكلية المزروعة.
  • يجب  إجراء مراقبة دورية للبوتاسيوم خاصة في حالات القصور الكلوي.
  • يمكن أن يحدث نقص في الكريات البيض لذا يجب إجراء مراقبة لتعدادها.

 الحمل والإرضاع:

يجب ألا يستعمل بيوراميبريل أثناء الحمل لتجنب خطر أذية الجنين .

يجب تجنب الإرضاع أثناء المعالجة بـ بيوراميبريل  .

التداخلات الدوائية :  

مضادات الالتهاب غير الستروئيدية : نادراً ما تسبب بالمشاركة مع مثبطات (ACE ) في زيادة حالة القصور الكلوي سوءاً وزيادة بوتاسيوم المصل الدموي .

المدرات : يمكن أن يسبب أحيانا زيادة انخفاض ضغط الدم ، ويمكن إنقاص إمكانية حدوث هذا الانخفاض إما بإيقاف استعمال هذا المدر  أو بزيادة تناول الأملاح قبل البدء بالمعالجة وإذا كان ذلك غير ممكن يجب البدء بجرعة بدئية منخفضة .

معوضات البوتاسيوم والمدرات الحافظة للبوتاسيوم : يمكن لراميبريل أن يخفض فقدان البوتاسيوم التي تسببه المدرات التيازيدية. يمكن أن تزيد خطورة ارتفاع البوتاسيوم مع استعمال المدرات الحافظة للبوتاسيوم ( سبيرونولاكتون، اميلوريد ، تريامترين ،.... ) أو معوضات البوتاسيوم. لذلك يجب اتخاذ الاحتياطات بشكل دوري عند المشاركة .

الليثيوم : يمكن أن يزداد مستوى الليثيوم في المصل وتظهر أعراض السمية بالليثيوم لذلك يتوجب مراقبة ليثيوم المصل عند المشاركة . وقد تزداد خطورة السمية بالليثيوم مع استعمال المدرات .

الأدوية الأخرى : لا يتداخل الراميبريل أو مستقلباته : مع الطعام، ديجوكسين ، مضادات الحموضة ، فوروسيميد ، سيمتدين ، اندوميتاسين ، سيمفاستاتين . لم تظهر المشاركة مع بروبرانولول أية تأثيرات جانبية على المعالم الحركية ( ضغط الدم وسرعة النبض ) . لا يتغير التأثير المضاد للتخثر للوارفارين بالمشاركة مع راميبريل .

فرط الجرعة :

يمكن أن تسبب حدوث زيادة توسع وعائي محيطي (مع هبوط ضغط ملاحظ  ، صدمة)  ، بطء القلب ، اضطرابات شوارد ، قصور كلوي

تدبير فرط الجرعة: يمكن إزالة الانسمام في بدايته بغسيل المعدة ، استعمال مادة ممتصة كبريتات الصوديوم ( خلال 30 دقيقة الأولى ) . في حال انخفاض الضغط يجب استعمال مقلد ادرينالين و انجيوتنسيتن II  ، بالإضافة إلى تعويض الحجم و الأملاح .

 

 

 

 

الجرعة و الاستعمال :

ارتفاع الضغط :

 الجرعة البدئية 2.5 مغ مرة واحدة يومياً ، ويمكن أن تزداد بحسب الاستجابة بمضاعفة الجرعة بفواصل زمنية 2-3 أسابيع .

الجرعة المحافظة الاعتيادية 2.5-20 مغ يومياً ، الجرعة العظمى 20 مغ يومياً .

معالجة قصور القلب الاحتقاني :

الجرعة البدئية 1.25 مغ مرة واحدة يومياً ، ويمكن أن تزداد بحسب الاستجابة بمضاعفة الجرعة بفواصل زمنية 1-2أسبوع .

يمكن أن تؤخذ الجرعة اليومية مرة واحدة أو مقسمة على جرعتين . الجرعة العظمى 10 مغ يومياً.  

المعالجة بعد احتشاء العضلة القلبية :

الجرعة البدئية 5 مغ مقسمة على جرعتين صباحاً ومساءً. وفي حال عدم التحمل يؤخذ 1.25 مغ مرتين لمدة يومين ، وفي الحالتين يمكن زيادة الجرعة بحسب الاستجابة بمضاعفتها بفواصل زمنية 1- 3 يوم . و باستمرار المعالجة يمكن أخذ الجرعات اليومية كجرعة وحيدة .الجرعة العظمى 10 مغ يومياً .

 الوقاية من احتشاء العضلة القلبية , الاحتشاء الدماغي, الموت القلبي الوعائي

الجرعة البدئية 2.5 مغ مرة واحدة يومياً وتزداد الجرعة تدريجياً بمضاعفة الجرعة بعد أسبوع، و لمدة ثلاثة أسابيع ، ومن ثم يجب مضاعفة الجرعة ثانية حتى الجرعة المحافظة الاعتيادية 10 مغ يوميا

تعديل الجرعة في حال ضعف الوظيفة الكلوية

 عند المرضى الذين لديهم تصفية الكرياتنين < 40 مل/ د / 1.73 م2

معالجة ارتفاع ضغط الدم:

الجرعة البدئية 1.25 مغ مرة واحدة يومياً ، ويمكن زيادة الجرعة حتى يتم ضبط ضغط الدم أو حتى الوصول إلى الجرعة العظمى 5 مغ يومياً .

قصور القلب بعد احتشاء العضلة القلبية

الجرعة البدئية 1.25 مغ مرة واحدة يومياً ، ويمكن زيادة الجرعة حتى 1.25 ملغ مرتين يومياً وحتى جرعة عظمى 2.5 مغ مرتين يوميا و هذا يعتمد على الاستجابة السريرية و على تحمل المريض.

الاستعمال :

يجب أن تبلع الكبسولات دون مضغ مع كمية كافية من السوائل ( حوالي ½ كأس ماء ) ، يمكن أن تؤخذ قبل ، أثناء أو بعد الطعام ، ومن الضروري تناول الدواء بنفس الوقت يومياً .

العبوة :

علبة تحوي : 15أو20أو30 كبسولة راميبريل 1.25 مغ.

علبة تحوي : 15أو20أو30 كبسولة راميبريل 2.5 مغ.

علبة تحوي : 15أو20أو30 كبسولة راميبريل 5 مغ.

علبة تحوي : 15أو20أو30 كبسولة راميبريل 10 مغ.