التركيب

تحوي كل مضغوطة على 50 مغ ڤيلداغليبتين

ڤيلداغليبتين بيوميد

ينتمي ڤيلداغليبتين إلى مجموعة الأدوية المضادة للداء السكري الفموية، يستعمل لمعالجة المرضى المصابين بالداء السكري من النمط الثاني عندما تفشل الحمية والتمارين الرياضية لوحدها في الحفاظ على مستوى مستقر لسكر الدم ضمن الحدود الطبيعية. يعمل ڤيلداغليبتين عن طريق جعل المعثكلة ترفع إنتاج الإنسولين وتخفض الغلوكاغون مما يساعد في التحكم بمستويات سكر الدم.      

آلية التأثير

إن ڤيلداغليبتين مثبط انتقائي وقوي لأنزيمDipeptidyl peptidase 4 حيث يثبط فعالية هذا الأنزيم بسرعة وبصورة كاملة مؤدياً إلى رفع مستويات هرمونات الغدد الصم (GLP-1 وGIP) الداخلية السابقة واللاحقة لتناول الطعام مما يحسن حساسية خلايا بيتا تجاه الغلوكوز الذي يعزز إفراز الإنسولين المعتمد على الغلوكوز. إن المعالجة بڤيلداغليبتين تحسن وبشكل ملحوظ العلامات الوظيفية لخلايا بيتا. يعزز ڤيلداغليبتين أيضاً من حساسية خلايا ألفا تجاه الغلوكوز مما يخفض من إنتاج الغلوكوز الكبدي السابق واللاحق لتناول الطعام مما يؤدي إلى انخفاض سكر الدم.

الامتصاص

ُمتص ڤيلداغليبتين سريعاً بعد تناوله عن طريق الفم في حالة الصيام ولوحظ وصوله إلى التركيز الاعظمي خلال 1.7 ساعة، يطيل الطعام بشكل طفيف زمن الوصول للتركيز الاعظمي إلى 2.5 ساعة ولكن هذا لا يغير من التعرض الكلي للدواء ويبلغ توافر ڤيلداغليبتين الحيوي المطلق 85%. ينقص تركيز الدواء الاعظمي عند تناوله مع الطعام (19%) مع ذلك فإن حجم التغير ليس له أهمية سريرية معتبرة، يمكن تناول ڤيلداغليبتين مع الطعام أو بدونه.

التوزع

إن ارتباط ڤيلداغليبتين ببروتينات البلازما منخفض (9.3%)وتوزعه متساوي بين البلازما وكريات الدم الحمراء.

التحولات الحيوية

إن الاستقلاب هو الطريق الرئيسي لاطراح ڤيلداغليبتين الذي يمثل 69% من الجرعة والمستقلب الرئيسي للدواء هو (LAY 151). يسهمDPP-4) ) جزئياُ في حلمهة ڤيلداغليبتين. لا يستقلب ڤيلداغليبتين بواسطة أنزيمات السيتوكروم 450P.

الاطراح

يُطرح ما يقرب 85% من جرعة ڤيلداغليبتين بعد تناوله فموياً في البول عن طريق الكلية و15% في البراز حيث يبلغ اطراحه بدون تغير 23% من الجرعة الفموية أما نصف عمر الاطراح فهو3 ساعات تقريباً.

الاستطباب

يستعمل ڤيلداغليبتين في علاج مرض السكري من النمط الثاني (غير المعتمد على الإنسولين) بالمشاركة مع:
- ميتفورمين، لكونه غير كاف في ضبط نسبة سكر الدم بالرغم من تناوله بجرعة عظمى بشكل معالجة أحادية.
- سلفونيل يوريا، لكونه غير كاف في ضبط نسبة سكر الدم بالرغم من تناوله بجرعة عظمى، أو الذين يعتبر ميتفورمين غير مناسب لهم إما لكونه مضاد استطباب أو لعدم تحمل المرضى له.
- تيازوليدينديون، لكونه غير كاف في ضبط نسبة سكر الدم بالإضافة إلى أن استخدام تيازوليدينديون مناسب لهم.

مضادات الاستطباب

فرط الحساسية لڤيلداغليبتين أو لأي من المكونات الأخرى

الحالات الخاصة

الاعتلال الكلوي: إن المصابين باعتلال في الكلية خفيف، معتدل، أو شديد يرتفع عندهم التعرض الجهازي للڤيلداغليبتين (التركيز الاعظمي 8-66% ، المساحة تحت المنحنى 32- 134%)، وتنخفض عندهم تصفية الجسم الكُلية قياساً إلى الأشخاص الذين لديهم وظائف كلية طبيعية.
الأطفال: لا يستطب ڤيلداغليبتين عند الأطفال والمراهقين.

التحذيرات والاحتياطات الدوائية

- ڤيلداغليبتين ليس بديلاً عن الإنسولين للمرضى الذين يحتاجون الإنسولين. لا يستخدم ڤيلداغليبتين عند المرضى الذين يعانون من الداء السكري من النمط الأول ولا لمعالجة الحماض الخلوني السكري.
- لا توجد معلومات كافية عن المصابين بمرض كلوي متوسط إلى شديد أو الذين هم في المرحلة الأخيرة من المرض الكلوي ويخضعون لديلزة الدم، لذلك لا يوصى باستخدام ڤيلداغليبتين عند هؤلاء المرضى.
- لا يستخدم ڤيلداغليبتين عند مرضى الاعتلال الكبدي بما في ذلك المرضى الذين عولجوا مسبقاً من ارتفاع خمائر الكبدALT) ،AST) أكثر من 3 أضعاف الحد الأعلى للطبيعي. يجب وقف ڤيلداغليبتين عند المرضى الذين تظهر عندهم علامات يرقان أو أعراض أخرى تشير إلى وجود اختلال كبدي وظيفي.
- تم الإبلاغ عن حالات نادرة من القصور الكبدي. فلذلك ينبغي القيام بفحص وظائف الكبد قبل بدء العلاج بڤيلداغليبتين وكل ثلاثة أشهر خلال السنة الأولى للعلاج وبشكل دوري طوال فترة المعالجة.
- ينبغي تناول ڤيلداغليبتين بحذر عند مرضى قصور القلب الاحتقاني. - يوصى بمراقبة الاضطرابات الجلدية مثل التقرحات.

التداخلات الدوائية

- السيتوكروم P450: إن للڤيلداغليبتين قابلية منخفضة على التداخل عند مشاركته مع أدوية أخرى إذ لا يحتمل أن يتداخل ڤيلداغليبتين مع المواد الفعالة التي هي ركائز، مثبطات أو محفزات لأنزيمات السيتوكروم P450.
- المشاركة مع بيوغليتازون، ميتفورمين، غليبوريد، ديجوكسين، وارفارين: لم تبد نتائج الدراسات التي أجريت مع هذه الأدوية أي تداخلات في الحركية الدوائية ذات صلة سريرية.
- المشاركة مع أملوديبين، راميبريل، فالسارتان، سيمفاستاتين: لم يلاحظ حصول تداخلات في الحركية الدوائية ذات صلة سريرية بعد مشاركة هذه الأدوية مع ڤيلداغليبتين.
- تداخلات دوائية أخرى: كما هو الحال مع الأدوية الأخرى المضادة للسكري يمكن أن ينخفض تأثير ڤيلداغليبتين الخافض لسكر الدم عند مشاركته مع الأدوية التالية: التيازيدات، الستيروئيدات القشرية، أدوية الدرق والمقلدات الودية.

الحمل والإرضاع

لا يستعمل ڤيلداغليبتين خلال الحمل أو الإرضاع.

تأثيرات على قيادة السيارات واستعمال الآلات

ينبغي تجنب قيادة السيارات أو استخدام الآلات عند المرضى الذين يعانون من الدوار.

الآثار الجانبية

إن غالبية الآثار الجانبية خفيفة وعابرة ولا تتطلب إيقاف العلاج.
شائعة: رجفان، صداع، تعب، دوخة، غثيان، نقص سكر الدم، وهن، وذمة محيطية وزيادة وزن.
نادرة: وذمة وعائية، ارتفاع خمائر الكبد (ALT أو AST)، خلل كبدي وظيفي (التهاب الكبد). عند تفاقم أي من الآثار الجانبية المذكورة أو عند حصول تأثير جانبي إضافي غير مذكور في النشرة الدوائية عندها يجب إخبار الطبيب.

نسيان الجرعة الدوائية

في حال نسيان الجرعة يجب عليك أخذها حالما تتذكر. أما إذا كان وقت جرعتك التالية قد اقترب، اترك الجرعة التي نسيتها وتناول الجرعة التالية في موعدها المعتاد. لا تأخذ جرعة مضاعفة للتعويض عن الجرعة الفائتة.

فرط الجرعة وتدبيرها

إن المعلومات المتوفرة عن فرط جرعة ڤيلداغليبتين هي محدودة. حصل عند تناول جرعة 400 مغ آلم عضلات، حمى، وذمة، زيادة عابرة في مستويات أنزيم الليباز وحصل عند جرعة 600 مغ وذمة في القدمين واليدين، ارتفاع في مستويات كل من: أنزيم كرياتين فسفوكيناز، (AST)، البروتين المتفاعل -C والميوغلوبين. في حالة فرط الجرعة يوصى بالقيام بالتدابير الداعمة للمريض. لا يمكن إزالة ڤيلداغليبتين عن طريق ديلزة الدم ولكن يمكن إزالة المستقلب الرئيسي ناتج الحلمهة(LAY 151) عن طريق ديلزة الدم.

الجرعة وطريقة الاستعمال

يستعمل ڤيلداغليبتين بالمشاركة مع ميتفورمين، تيازوليدينديون، سلفونيل يوريا لضبط سكر الدم بشكل جيد.
يمكن تناول ڤيلداغليبتين مع أو دون وجبة طعام (في الصباح أو في الصباح والمساء)، إذ تبلع المضغوطات بالكامل مع كأس من الماء.
- عندما يستخدم ڤيلداغليبتين بالمشاركة مع ميتفورمين أو مع تيازوليدينديون فإن الجرعة الموصى بها من ڤيلداغليبتين هي 100 مغ يومياً مجزأة: (50 مغ صباحاً و 50 مغ مساءً).
- عندما يستخدم ڤيلداغليبتين بالمشاركة مع سلفونيل يوريا فإن الجرعة الموصى بها من ڤيلداغليبتين هي 50 مغ مرة واحدة يومياً في الصباح.
- لا تتوقف عن أخذ ڤيلداغليبتين ما لم يخبرك طبيبك بذلك. تناول ڤيلداغليبتين كل يوم وحسب إرشادات الطبيب.
- لم يثبت أمان وفعالية ڤيلداغليبتين عند تناوله بالمشاركة فموياً بشكل علاج ثلاثي مع ميتفورمين وتيازوليدينديون أو مع ميتفورمين وسلفونيل يوريا.

العبوة

ڤيلداغليبتين بيوميد: عبوة تحوي 30 مضغوطة