النشرة

ميتيـكرون

مضغوطات

التركيب :

  كل مضغوطة تحوي على  :

              غليكلازايد                      80  مغ

              ميتفورمين هيدروكلورايد      500  مغ  

آلية التأثير:

يجمع ميتيكرون بين مركبين خافضين لفرط سكر الدم يعملان بآليتي تأثير مختلفتين ومتتامتين.

غليكلازايد: سلفونيل يوريا انتقائي التأثير على الخلايا بيتا , يؤمن معالجة استقلابية و وعائية لمرضى السكري من النمط الثاني) غير المعتمد على الأنسولين ). ينقص من غلوكوز الدم عبر تصحيح أمرين : خلل إفراز الأنسولين و المقاومة المحيطية للأنسولين ، و يتم ذلك من خلال إغلاق قنوات البوتاسيوم في خلايا بيتا في المعثكلة، مما ينتج عنه فتح قنوات الكالسيوم الذي يزداد داخل الخلايا و يحفز إفراز الأنسولين، كما أنه يزيد من حساسية الخلايا بيتا للغلوكوز و يعيد الحساسية المحيطية للأنسولين عبر إنقاص الإنتاج الكبدي للغلوكوز و زيادة تصفيته ، ويملك فعالية مضادة لالتصاق الصفيحات (تصلب و تضيق الشرايين ) و يقلل من معدل الجذور الحرة (مضاد أكسدة )، و بذلك يمنع حدوث المضاعفات الوعائية .

ميتفورمين هيدروكلورايد : مضاد لفرط سكر الدم , يحسن من تحمل الغلوكوز عند المرضى المصابين بالداء السكري من النمط الثاني ، يخفض كلا من الغلوكوز السابق واللاحق لتناول الطعام وينقص إنتاج الغلوكوز الكبدي كما يقلل من امتصاص الغلوكوز من الأمعاء , ويحسن الحساسية للأنسولين وذلك بزيادة استهلاك الغلوكوز المحيطي . لا يؤثر الميتفورمين مباشرة على إفراز الأنسولين ، لكن يمكن أن ينقص الأنسولين الصباحي و بعد الوجبات بسبب زيادة الحساسية للأنسولين .

الحركية الدوائية :

غليكلازايد : بعد جرعة وحيدة من غليكلازايد 40-120 مغ يصل إلى تركيزه الأعظمي في البلاسما(2.2-8 مغ/ل) خلال 2-8 ساعات . ويصل إلى التراكيز البلاسمية المستقرة بعد يومين من الإعطاء . إن استعمال غليكلازايد مع الطعام ينقص التركيز الأعظمي ويزيد فترة الوصول لهذا التركيز ،حجم التوزيع قليل بسبب الارتباط الشديد ببروتينات البلاسما (85-97%) .يتفاوت نصف عمر الغليكلازيد من 8.1 إلى 20.5 ساعة بعد جرعة وحيدة . يستقلب الغيكلازايد بشدة إلى 7 مستقلبات (أغلبها بشكل مشتقات كربوكسيلية) تطرح بشكل رئيسي في البول (60-70%من الجرعة) والباقي (10-20%) يطرح مع البراز .

ميتفورمين هيدروكلورايد : التوافر الحيوي فموياً 50- 60 % يتم الامتصاص عبر القناة المعدية المعوية بشكل كامل خلال 6 ساعات من التناول ، ويتوزع بسرعة في الجسم بعد الامتصاص ويصل إلى التراكيز البلاسمية المستقرة خلال 24-48 ساعة. الاطراح الكلوي يمر بطورين:. 95 %من الدواء الممتص يطرح خلال طور الاطراح الأولي بنصف عمر 6 ساعات.  والباقي 5% يطرح خلال طور الاطراح النهائي البطيء بنصف عمر 20 ساعة . لا يرتبط الميتفورمين ببروتينات البلاسما، 40 - 60 % من الجرعة تطرح في البول بشكل غير متبدل و 30% تطرح في البراز .

الاستطبابات :

يستعمل ميتيكرون للمرضى البدينين أو غير البدينين المصابين بالداء السكري من النمط الثاني (غير المعتمد على الأنسولين)، و الذي لم تتم السيطرة عليه بشكل كافي بالحمية الغذائية وحدها

مضادات الاستطباب :

الداء السكري النمط الأول (المعتمد على الأنسولين) ، القصور الكبدي أو الكلوي , الكحولية , الداء السكري غير المعتمد على الأنسولين المترافق بحماض شديد أو تخلن شديد , السبات السكري أو ما قبل السبات السكري ، و الأمراض التي قد تؤدي لنقص أكسجة مثل ( المرض الرئوي الانسدادي المزمن، الاحتشاء الحديث، القصور القلبي ) , الحمل, فرط الحساسية لأي من مكونات المستحضر.

 التداخلات الدوائية :

لتفادي أي تداخلات دوائية محتملة يجب ابلاغ طبيبكم أو الصيدلي عن كل دواء قيد التناول .

• إن استعمال المدرات، الباربيتورات، فينيتوئين، ريفامبيسين، الستيروئيدات القشرية، الاستروجينات، البروجسترون قد تحدث نقص في غلوكوز الدم .
• يزداد التأثير الخافض للسكر بوجود مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية , المضادات الجرثومية من زمرة السلفوناميدات , فنيل بوتازون،  حاصرات بيتا , كلوفيبرات, مضادات فيتامين K , الوبورينول، تيوفللين، كافئين، مثبطات المونوأمينوأكسيداز
• إن الاستعمال بشكل متزامن لميكونازول،, بيرهيكسيلين, سيميتيدين يمكن أن يحدث زيادة انخفاض في سكر الدم.
• إن الاستعمال المتزامن للغليكلازايد مع العوامل الرافعة لسكر الدم يجب أن يتم مع مراقبة سكر الدم لتجنب ارتفاع مفاجئ للسكر.
• يمكن أن ينقص التوافر الحيوي للميتفورمين مع استعمال أكاربوز وصمغ الغوار.

التأثيرات الجانبية :

مثل كل الأدوية قد يسبب هذا الدواء تأثيرات جانبية نادرة عند البعض ، يفضل إعلام طبيبك ليتسنى له إرشادك .

• اضطرابات معدية معوية (غثيان, إسهال, ألم المعدة, إمساك, إقياء, طعم معدني).
• تأثيرات جلدية (اندفاع ,حكة , شرى, حمامى, احمرار) .
• تأثيرات أخرى (صداع, دوار) .

التحذيرات :

• قد يؤدي الغليكلازايد نادراً إلى حدوث نقص سكر الدم أو ظهور أعراض هذا النقص(صداع , رعشة,هياج )
• يمكن أن تؤدي المعالجة طويلة الأمد بالميتفورمين في بعض الحالات إلى ضعف الامتصاص المعدي المعوي للفيتامين B12  و حمض الفوليك .  

فرط الجرعة :

يمكن أن يسبب فرط الجرعة حدوث نقص سكر الدم . يجب أن يتم غسل المعدة وتصحيح انخفاض السكر باستعمال محلول الغلوكوز وريدياً مع المراقبة المستمرة للسكر الدموي.

الجرعة وطريقة الاستعمال:

1-2 مضغوطة مرة أو مرتين يومياً يجب ألا تزيد الجرعة اليومية عن 4 مضغوطات. في معظم الحالات تتم السيطرة على سكر الدم بجرعة مضغوطة واحدة مرتين يومياً تؤخذ مع وجبات الطعام .

العبوة :

علبة تحتوي على 30 مضغوطة .