بيوغابالين
- بريغابالين
كل كبسولة تحتوي على : 50 - 75 - 100 - 150 مغ بريغابالين
النشرة
بيوغابالين ( كبسول – محلول فموي )
التركيب و السواغات :
كل كبسولة تحتوي على : 50-75-100-150ملغ بريغابالين
السواغات : لاكتوز مونوهيدرات ، نشاء الذرة ، تالك
كل 1 مل من المحلول الفموي يحوي :20 ملغ بريغابلين
السواغات : ميتيل بارابين ، بروبيل بارابين ، فوسفات وحيدة الصوديوم اللامائية ، فوسفات ثنائية الصوديوم اللامائية ، سكرالوز ، نكهة الفريز.
الخواص:
بيوغابالين هو دواء فعال للمرضى الذين لديهم اعتلال أعصاب سكري مؤلم أو ألم تالي لداء المنطقة . ولمعالجة أعراض ألم الأعصاب المتمثلة بالإحساس بالحرق، الوخز حيث يحدث الارتياح خلال أسبوع من تناول الدواء.
آلية التأثير:
يكون الاحساس بالألم في الأعصاب المتضررة نتيجة إرسالها إشارات كهربائية زائدة . يخفف بريغابالين من هذه الإشارات الكهربائية مما يخفف الألم.
يرتبط بريغابالين بألفة عالية بمستقبلات ألفا -2 دلتا (بوابة كمون لقنوات الكالسيوم) في أنسجة الجملة العصبية المركزية.
حيث تبين أنه في الزجاج ينقص التحرر المرتبط بالكالسيوم لعديد من النواقل العصبية ربما بتعديل وظيفة قنوات الكالسيوم.
ورغم أن بريغابالين مشابه بنيوياً للناقل المثبط (GABA) ، إلا أنه لايرتبط مباشرة بـ GABA A , GABA B أو بمستقبلات البنزوديآزيبين، و لا يزيد استجابة GABA A في العصبونات .
لا يثبط بريغابالين قنوات الصوديوم وليس فعال على مستقبلات الأفيون، ولا يؤثر على فعالية أنزيم سيكلواوكسيجيناز.وغير فعال على مستقبلات السيروتونين والدوبامين ولا يثبط إعادة التقاط السيروتونين، الدوبامين، والنورادرينالين.
الحركية الدوائية:
يصل التركيز البلاسمي الأعظمي بعد جرعة فموية لـ بريغابالين كبسول خلال 1.5 ساعة.
التوافر الحيوي فموياً >/=90 % ، وغير متعلق بالجرعة. بعد جرعات متكررة يصل إلى حالة التوازن خلال 24-48 ساعة .
لا يرتبط بريغابالين ببروتينات البلاسما .
يطرح بريغابالين بشكل رئيسي بالإفراز الكلوي بشكل غير متبدل ( حوالي 90 % ) بمتوسط نصف عمر اطراح 6.3 ساعة .
يقدر متوسط التصفية الكلوية 67-80.9 مل/د .
مرضى القصور الكلوي و التحال الدموي
تصفية البريغابالين تقريباً متناسبة مع تصفية الكرياتينين ، يجب إنقاص الجرعة عند المرضى الذين لديهم اختلال في الوظيفة الكلوية. يزال البريغابالين من البلاسما بالتحال الدموي ، يجب أن تعدل الجرعة لمرضى التحال .
المرضى المسنون
تنقص التصفية للبريغابالين مع ازدياد العمر ، قد يلزم إنقاص الجرعة عند المرضى الذين لديهم تراجع في الوظيفة الكلوية مرتبط بالعمر .
الاستطباب:
يستعمل بيوغابالين للمرضى فوق 18 سنة لتدبير :
- الألم ذو المنشأ العصبي المترافق مع اعتلال أعصاب محيطي سكري.
- ألم عصبي بعد داء المنطقة .
- كما يستعمل كعلاج مرافق في الصرع الجزئي.
- ألم العضلات الليفي
- الألم ذو المنشأ العصبي المترافق مع أذية في النخاع الشوكي
مضادات الاستطباب :
بيوغابالين مضاد استطباب للذين لديهم فرط الحساسية للبريغابالين أو لأي من مكونات المستحضر.
حدثت حالات وذمة وعائية و تفاعلات فرط حساسية لدى المرضى المعالجين بالبيوغابالين .
التأثيرات الجانبية :
التأثيرات الجانبية الأكثر شيوعاً تشمل: دوار، نعاس، جفاف فم، وذمة في اليد أو القدم، تشوش في الرؤية، ازدياد وزن، اضطراب في التركيز، رنح ، تخليط ، وهن ، عدم تناسق حركي .
غالباً ما تكون هذه التأثيرات خفيفة إلى متوسطة الشدة، ولا تحتاج بحسب الدراسات السريرية إلى وقف العلاج إلا عند عدد قليل من الأشخاص.
يجب أخذ الحذر عند تناول بيوغابالين مع الكحول أو مع الأدوية التي تسبب دوار أو نعاس.
يجب عدم قيادة السيارة أو العمل على الآلات إلا بعد التأكد من كيفية تأثير الدواء عليك .
التحذيرات و الاحتياطات :
ينصح المريض بالالتزام بالجرعة و عدم وقف الدواء بشكل مفاجئ مما يسبب أرق ، غثيان ، صداع و إسهال
التداخلات الدوائية
يفرز البريغابالين بشكل غير متبدل في البول ، و لا يرتبط ببروتينات البلاسما ، فالحركية الدوائية له لا تتأثر مع استعمال الأدوية الأخرى.
وجد من خلال الدراسات أن بيوغابالين ليس له أثر ذو أهمية على حركية الأدوية الأخرى . بشكل خاص ، لايوجد تداخلات في الحركية بين البريغابالين وأدوية الصرع التالية : كاربامازيبين، فالبروئيك اسيد،لاموتريجين، فينتوئينن ، فينوباربيتال ، توبيرامات . ويستبعد حدوث تداخلات في الحركية بين البريغابالين و مضادات الصرع الشائعة .
لم يشاهد أي تداخلات في الحركية الدوائية عند استعمال البريغابالين مع أوكسي كودون ، لورازيبام ، ، ايتانول .
الحمل و الارضاع
يعطى بريغابالين أثناء الحمل فقط عندما تفوق المنافع المحتملة الأضرار المتوقعة على الجنين )فئة (C.
يجب إيقاف البريغابالين في حالة الإرضاع .
الخصوبة عند الرجال :
يجب إعلام الرجال اللذين يعالجون بالمستحضر و اللذين يخططون ليصبحوا آباء حول الخطورة المحتملة للتأثير الماسخ للأجنة . ففي الدراسات قبل السريرية لدى الجرذان ترافق بريغابالين مع زيادة في خطر التأثير الماسخ للأجنة عند إعطائه للذكور .
فرط الجرعة :
لا يوجد نتائج سريرية ملاحظة على الأشخاص الذين تناولوا جرعة حتى 8000 ملغ .
تدبير فرط الجرعة :
لايوجد ترياق نوعي للبريغابالين .
يمكن التخلص من الجرعة الزائدة الغير الممتصة عن طريق الأقياء أو غسيل المعدة ، كما يمكن استطباب التحال الدموي حسب الحالة السريرية للمريض أو عند المريض بقصور كلوي واضح .
الجرعة:
يمكن استعمال بيوغابالين مع أو بدون طعام.
يجب الاستمرار في تناول الدواء حتى وإن توقفت الأعراض لديك ، يجب إخبار الطبيب قبل التوقف عن تناول الدواء.
الألم ذو المنشأ العصبي المترافق مع اعتلال أعصاب محيطي سكري:
عند المرضى الذين تصفية الكرياتينين لديهم 60 مل /دقيقة على الأقل تكون الجرعة العظمى 100ملغ 3 مرات يومياً (300 ملغ /يوم). ويجب أن تبدأ الجرعة بـ 50 ملغ ثلاث مرات يومياً (150 ملغ/ يوم) يمكن أن تزداد إلى 300 ملغ/ يوم خلال أسبوع بحسب الفعالية والتحمل.
يجب تعديل الجرعة عند المرضى ذوي الوظيفة الكلوية الضعيفة.
يجب التوقف عن استعمال بيوغابالين تدريجياً خلال فترة أسبوع على الأقل.
الألم العصبي بعد داء المنطقة:
الجرعة الاعتيادية 75-150 ملغ مرتين يومياً أو 50-100 ملغ ثلاث مرات يومياً (150-300 ملغ يومياً) عند المرضى الذين تصفية الكرياتينين لديهم 60 مل/دقيقة على الأقل. يجب البدء بجرعة 75 ملغ مرتين يومياً أو 50 مغ ثلاث مرات يومياً (150 ملغ/يوم) يمكن أن تزداد إلى 300 ملغ/ يوم خلال أسبوع بحسب الفعالية والتحمل.
يجب تعديل الجرعة عند المرضى ذوي الوظيفة الكلوية الضعيفة.
ألم العضلات الليفي :
الجرعة الموصى بها من بيوغابالين لعلاج ألم العضلات الليفي 300-450 ملغ /يوم .
الجرعة الابتدائية 75 ملغ مرتين يومياً(150 ملغ / يوم ).
يمكن زيادة الجرعة إلى 150 ملغ مرتين يومياً (300 ملغ / يوم ) خلال أسبوع اعتماداً على الفاعلية و التحمل
الألم ذو المنشأ العصبي المترافق مع أذية في النخاع الشوكي :
الجرعة الموصى بها من بيوغابالين لعلاج ألم ذو المنشأ العصبي المترافق مع أذية في النخاع الشوكي 150-600 ملغ /يوم .
الجرعة الابتدائية 75 ملغ مرتين يومياً (150ملغ/ يوم).
يمكن زيادة الجرعة إلى 150 ملغ مرتين يومياً(300 ملغ / يوم )خلال أسبوع اعتماداً على الفاعلية و التحمل
الصرع:
يستعمل بجرعة 150-600 ملغ يومياً كعلاج مرافق في الصرع الجزئي مقسمة على جرعتين أو ثلاث جرعات. يجب عدم البدء بجرعة أكبر من 150 مغ يومياً (75 ملغ مرتين أو 50 ملغ ثلاث مرات) ويمكن أن تزداد إلى 600 ملغ/ يوم بحسب الفعالية والتحمل.
مرضى القصور الكلوي:
بما أن الدواء يطرح بشكل رئيسي عن طريق الإفراز الكلوي يجب تعديل الجرعة عند مرضى القصور الكلوي كما يلي :
تصفية الكرياتينين |
الجرعة اليومية الكلية a |
عدد الجرعات |
||
>/=60 |
150 |
300 |
600 |
2 أو 3 مرات |
30-60 |
75 |
150 |
300 |
أو 3 مرات 2 |
15-30 |
25-50 |
75 |
150 |
مرة أو مرتين |
15 < |
25 |
25-50 |
75 |
مرة واحدة |
الجرعة الداعمة (مرة واحدة) بعد التحال الدموي |
||||
المرضى الذين يأخذون 25 ملغ مرة واحدة : الجرعة الداعمة 25 أو 50 ملغ |
||||
المرضى الذين يأخذون 25-50 ملغ مرة واحدة : الجرعة الداعمة 50 أو 75 ملغ |
||||
المرضى الذين يأخذون 75 ملغ مرة واحدة : الجرعة الداعمة 100 أو 150 ملغ |
العبوة :
علبة تحوي : 15 أو 30 كبسولة بريغابالين 50 ملغ .
علبة تحوي : 15 أو30كبسولة بريغابالين 100 ملغ .
علبة تحوي : 15 أو 30كبسولة بريغابالين 150 ملغ .
عبوة 100 مل من المحلول الفموي .