بيوكارديس

بيوكارديس

  • تلميسارتان

كل مضغوطة تحتوي :  40 أو 80 مغ تلميسارتان

الزمرة العلاجية: الأدوية القلبية والوعائية
الشكل الصيدلاني: مضغوطات
العيار: 40,80 مغ
مشاركة: 
النشرة

بيوكارديس

مضغوطات

التركيب :

كل مضغوطة تحتوي على :  20 مغ أو 40 مغ أو80 مغ تلميسارتان.

آلية التأثير :

التلميسارتان هو مضاد نوعي لمستقبلات الأنجيوتنسين  II (النوعAT1 ) وهو فعال عن طريق الفم، حيث يقوم بإزاحة الأنجيوتنسين II بألفة عالية جداً من موقع ارتباطه بالمستقبل من النوع الفرعي AT1 (المسؤول عن الآثار المعروفة للأنجيوتنسين II)، ولا يبدي أي تأثير منبه جزئي للمستقبل AT1، ويرتبط بشكل انتقائي بالمستقبل AT1  و يكون الارتباط طويل الأمد. ولا يبدي التلميسارتان أية ألفة للمستقبلات الأخرى, بما في ذلك المستقبلات AT2 وسائر مستقبلات الأنجيوتنسين AT الأقل تمييزاً. لا يعرف  الدور الوظيفي لهذه المستقبلات ولا تأثير إمكانية تنبيهها المفرط بواسطة  الأنجيوتنسينII  , والذي ترتفع مستوياته بواسطة التلميسارتان، ويؤدي التلميسارتان إلى انخفاض مستويات الألدوستيرون  في البلازما، ولا يؤدي إلى تثبيط رينين البلازما لدى الإنسان أو إلى حصر قنوات الشوارد و لا يؤدي إلى تثبيط الأنزيم المحول  للأنجيوتنسين (كينينازII ) وهو الأنزيم الذي يقوم أيضاً بتفكيك البراديكينين لدى الإنسان.

وبعد الجرعة الأولى من التلميسارتان , يبدأ المفعول الخافض لضغط الدم في الظهور تدريجياً خلال 3 ساعات. وبصفة عامة يتحقق الانخفاض الأعظمي لضغط الدم بعد 4 أسابيع من بدء العلاج ويستمر طوال العلاج الطويل الأمد. ويظل الأثر الخافض لضغط الدم  ثابتاً طوال 24 ساعة بعد تناول الجرعة بما فيها الأربع ساعات  الأخيرة قبل الجرعة التالية.

يخفض التلميسارتان كلاً من ضغط الدم الانقباضي والانبساطي بدون أن يؤثر على سرعة النبض.

إن فعالية التلميسارتان في خفض ضغط الدم مشابهة لفعالية الأدوية المماثلة للفئات الأخرى من الأدوية الخافضة لضغط الدم. عند التوقف الفجائي عن استخدام التلميسارتان , يعود ضغط الدم تدريجياً إلى قيم ما قبل العلاج على مدى عدة أيام ولا يوجد دليل على حدوث ارتفاع ارتدادي في ضغط الدم.

الحركية الدوائية:

يصل التركيز الأعظمي للتلميسارتان في البلاسما خلال 0.5-1 ساعة بعد الجرعة . ويكون متوسط التوافر الحيوي المطلق للتلميسارتان حوالي 50%.

يتميز التلميسارتان بحرائك دوائية ذات تحلل ثنائي الأس , ويكون العمر النصفي النهائي للاطراح حوالي 24 ساعة ، حيث الجزء الأعظمي من الجرعة >97 % يطرح  بدون تبدل عن طريق الاطراح الصفراوي وفي البراز ، و الباقي عن طريق البول .

يرتبط التلميسارتان إلى حد كبير ببروتينات البلازما ( >99.5 %) .

المرضى المسنون :

لا يوجد  اختلاف في الحركية الدوائية للتلميسارتان بين المرضى المسنين والمرضى الأصغر من 65 سنة .

مرضى القصور الكلوي :

لا يشارك الاطراح البولي في تصفية التلميسارتان . لا يلزم تعديل الجرعة في المرضى ذوي القصور الكلوي الخفيف إلى المتوسط. لا يتم إزالة التلميسارتان من الدم بواسطة الترشيح الدموي .

مرضى القصور الكبدي:

أظهرت دراسات الحركية الدوائية لدى مرضى القصور الكبدي وجود ارتفاع في التوافر الحيوي المطلق يصل إلى حوالي 100% .

الاستطبابات :

يستعمل بيوكارديس لمعالجة ارتفاع ضغط الدم ، يستعمل لوحده أو بالمشاركة مع أدوية أخرى خافضة للضغط .

مضادات الاستطباب:

بيوكارديس مضاد استطباب في  الحالات التالية :

  • فرط الحساسية لأي من مكونات المستحضر.
  • الحمل والإرضاع.
  • الاضطرابات الصفراوية الانسدادية.
  • القصور الكبدي الشديد .
  • القصور الكلوي الشديد .

الآثار الجانبية:

تكون الآثار  الجانبية بشكل عام خفيفة و عابرة بطبيعتها ولا تتطلب وقف العلاج إلا في حالات قليلة، ولا يوجد ارتباط بين معدل حدوث الآثار الجانبية وبين الجرعة, كما أنه لا يرتبط بنوع  أو بسن أو جنس المريض.

 قد يحدث:  التهاب قصبي, صداع، دوار، أرق, قلق, اكتئاب, خفقان, ألم مفاصل,تشنجات(بالساقين), طفح، زيادة تعرق ، الم البطن، إسهال ، عسر هضم ، اضطرابات معدية معوية  .

كما في جميع مضادات الانجوتنسين II قد يحدث وذمة وعائية أو شرى بحالات قليلة .

 وقد يحدث في حالات عارضة دوار أو نعاس عند استعمال علاج خافض لضغط الدم يمكن أن يؤثر على القدرة على القيادة وتشغيل الآلات.

 الفحوص المخبرية:

قد لوحظ في حالات قليلة  حدوث انخفاض في الهيموغلوبين أو ارتفاع في حمض البول ، زيادة الكرياتينين و خمائر الكبد في الدم.   

التحذيرات و الاحتياطات  :

القصور الكبدي:

يستعمل التلميسارتان بحذر لدى المرضى الذين لديهم قصور كبدي  أواضطرابات صفراوية انسدادية .

القصور الكلوي:

يوصى بمراقبة  مستويات البوتاسيوم و الكرياتينين في المصل بشكل دوري عند استخدام التلميسارتان لدى المرضى الذين لديهم قصور في الوظيفة الكلوية .

ارتفاع ضغط الدم الوعائي الكلوي:

توجد زيادة في احتمال حدوث انخفاض شديد لضغط الدم وقصور كلوي عند المعالجة بالأدوية التي تؤثر على  جهاز الرينين –أنجيوتنسين –ألدوستيرون لدى المرضى الذين يعانون من تضيق في الشريان الكلوي على الجانبين أو تضيق الشريان المغذي للكلية الوحيدة العاملة .  

استنزاف الحجم داخل الوعائي :

قد يحدث انخفاض في ضغط الدم مصحوب بأعراض لدى المرضى الذين لديهم استنزاف للحجم و /أو الصوديوم الناجم عن استخدام جرعات عالية من المدرات بعد بدء العلاج بالتلميسارتان . ويجب تصحيح مثل هذه الحالات قبل إعطاء التلميسارتان .

حالات أخرى مصحوبة بتحفيز جهاز الرينين – أنجيوتنسين- ألدوستيرون:

في المرضى الذين يعتمد لديهم التوتر  الوعائي والوظيفة الكلوية أساساً على نشاط جهاز الرينين – أنجيوتنسين – ألدوستيرون (مثل المرضى الذين يعانون من قصور قلب احتقاني شديد أو مرض كلوي مستبطن , ويشمل ذلك تضيق الشريان الكلوي ) , يكون العلاج بالأدوية الأخرى التي تؤثر على الجهاز مصحوباً بانخفاض حاد في ضغط الدم ,  وارتفاع نيتروجين الدم , وقلة البول , أو نادراً قصور كلوي حاد .

الألدوستيرونية الابتدائية :

بصفة عامة لا يستجيب المرضى الذين لديهم ألدوستيرونية ابتدائية للأدوية الخافضة لضغط الدم التي تعمل من خلال تثبيط جهاز الرينين – أنجيوتنسين . لذلك فانه لا يوصي باستعمال التلميسارتان في هذه الحالة.

تضيق صمام الأبهر والشريان التاجي , الاعتلال الانسدادي الضخامي لعضلة القلب :

يوصى بتوخي الحذر بصفة خاصة لدى المرضى الذين يعانون من تضيق الأبهر أو الشريان التاجي , أو الاعتلال الانسدادي  الضخامي لعضلة القلب .  

ارتفاع بوتاسيوم الدم :

أثناء العلاج بالأدوية الأخرى التي تؤثر على جهاز الرينين– أنجيوتنسين –ألدوستيرون قد يحدث ارتفاع بوتاسيوم الدم , وبصفة خاصة في وجود قصور كلوي و/ أو قصور قلبي . ويوصى بمراقبة بوتاسيوم المصل بشكل مناسب في المرضى ذوي عوامل خطورة .

 بناءً على الخبرة مع استعمال الأدوية الأخرى التي تؤثر على جهاز الرينين – انجيوتنسين , فان الاستعمال المتزامن مع مدرات البول الحافظة للبوتاسيوم , أو معيضات البوتاسيوم , أو بدائل الملح المحتوية على البوتاسيوم أو الأدوية الأخرى التي قد ترفع مستوى البوتاسيوم (الهيبارين, الخ ) قد يؤدي إلى زيادة بوتاسيوم المصل وبالتالي يجب توخي الحذر عند استعمالها بشكل متزامن مع التلميسارتان .

التداخلات الدوائية:

قد يؤدي التلميسارتان إلى زيادة الأثر الخافض لضغط الدم الناجم عن الأدوية الأخرى الخافضة لضغط الدم. لم يتم تحديد أية تداخلات أخرى ذات دلالة سريرية. وتشمل المركبات التي تمت دراستها في تجارب الحركية الدوائية ديجوكسين, وارفارين , هيدروكلوروتيازيد, غليبنكلاميد,أيبوبروفين, باراسيتامول, وأملوديبين. بالنسبة للديجوكسين لوحظ حدوث زيادة 20% في متوسط التركيز الأدنى لديجوكسين البلازما , لذا يجب مراقبة مستويات الديجوكسين في البلازما. وقد وردت تقارير عن حدوث زيادة قابلة

 للعكس في تراكيز الليتيوم في المصل وعن حدوث تسمم أثناء الاستعمال المتزامن لليتيوم مع مثبطات الأنزيم المحول للأنجيوتنسين. وعلى الرغم من عدم تأكيد ذلك مع التلميسارتان, إلا أنه لا يمكن استبعاد احتمال حدوث مثل هذا الأثر لذا فإنه يوصى بمراقبة مستويات الليتيوم في المصل مراقبة دقيقة أثناء الاستعمال المتزامن.

الحمل والإرضاع:

يمنع استعمال التلميسارتان أثناء الحمل ويجب التحول مسبقاُ إلى علاج بديل مناسب قبل التخطيط للحمل.إن استعمال الأدوية التي تؤثر مباشرةً على جهاز الرينين – انجيوتنسين من قبل الأم الحامل في الثلثين الثاني والثالث يمكن أن يسبب إصابة الجنين المتكون بل أيضاً إلى وفاته فإذا تم تشخيص الحمل يجب إيقاف التلميسارتان في أقرب وقت ممكن.

 يمنع استعمال التلميسارتان أثناء الإرضاع حيث أنه لا يعرف ما إذا كان يفرز في حليب الأم.

الجرعة وطريقة الاستعمال:

 البالغون:

الجرعة 40مغ مرة واحدة يومياً. بعض المرضى قد يستفيدون من استخدام جرعة يومية تبلغ 20مغ. في الحالات التي لا يتحقق فيها ضغط الدم المطلوب, يمكن زيادة الجرعة إلى حد أقصى يبلغ 80مغ مرة واحدة يومياً.

القصور الكلوي:

لا يلزم تعديل الجرعة في المرضى ذوي القصور الكلوي الخفيف إلى المتوسط. لا تتم إزالة التلميسارتان من الدم بواسطة الترشيح الدموي .

القصور الكبدي:

في المرضى ذوي القصور الكبدي الخفيف إلى المتوسط ينبغي ألا تزيد الجرعة عن 40مغ مرة واحدة يومياً .

المسنون: لا يلزم تعديل الجرعة.

فرط الجرعة:

توجد بيانات محدودة بشأن فرط الجرعة لدى الإنسان ،غالباً تسبب هبوط ضغط ، دوار، تسرع قلب.

تدبير فرط الجرعة

يجب إعطاء معالجة داعمة في حالة حدوث أعراض انخفاض ضغط دم. لا تتم إزالة التلميسارتان بواسطة الديال الدموي.

العبوة :

علبة تحوي : 15-20-30 مضغوطة تلميسارتان 20 مغ .

علبة تحوي : 15-20-30 مضغوطة تلميسارتان 40 مغ .

علبة تحوي : 15-20-30 مضغوطة تلميسارتان 80 مغ .

الحفظ:

يحفظ في درجة حرارة بين 15-30 درجة مئوية .